问题——“廉价易得”与“高值稀缺”之间的结构转化难题由来已久。烯烃来源广、成本低，是化工与精细合成中最常用的基础原料之一；而炔烃药物分子构建、材料化学与生物标记等领域用途突出，但可选品类相对有限、获取成本也更高。如何将烯烃高效、普适地升级为炔烃，是有机合成化学长期关注的关键方向之一，也被认为是限制炔烃深入扩展应用的主要障碍之一。 原因——传统路线往往受制于反应条件苛刻与适用范围有限。以往从烯烃制备炔烃的常见方法多依赖多步转化或强反应条件，例如先引入卤素再消除生成炔烃，通常需要高温、强碱或对水氧敏感体系，且官能团耐受性不佳。对多官能团、骨架复杂的分子而言，高温强碱容易诱发副反应，造成收率降低或选择性变差；同时，卤素有关步骤也增加了原料成本与废弃物处理负担，更难兼顾效率、成本与绿色化要求。多重限制叠加，使得“温和、通用、易放大”的烯烃制炔方案长期缺乏成熟选择。 影响——一旦实现突破，炔烃的获取有望从“少数场景可行”变为“更多场景可用”。炔烃片段在药物化学中常用于调控分子构象、增强靶点结合，或作为后续偶联反应的关键连接位点；在点击化学等重要反应体系中同样是基础结构单元。若能在更温和条件下将常见烯烃直接转化为炔烃，可显著缩短合成路线、减少保护—脱保护操作，并提升复杂分子后期官能团化的灵活性。对医药研发而言，这将有助于更快构建先导化合物库、提高结构多样性探索效率；对精细化工而言，也可能在能耗、成本与安全管理上带来综合收益。 对策——以新型含硒试剂替代传统“卤素路径”，在弱碱条件下完成关键转化。北京大学药学院、北京大学天然药物及仿生药物全国重点实验室焦宁教授团队从反应机理与催化性能出发，提出不同于卤素介导路线的新思路。团队筛选并发现含硒杂环分子“硒蒽”具有独特结构与反应活性，可在相对温和体系中促使烯烃高效转化为炔烃。研究表明，该策略在弱碱条件下即可推进关键步骤，降低了高温强碱带来的官能团兼容性风险，为烯烃向炔烃的直接升级提供了更易操作的实验路径。相关成果已在线发表于国际期刊《自然》，显示出该方法在基础研究与潜在应用上的价值。 前景——从实验室方法走向产业应用仍需解决安全、成本与放大等关键问题。业内人士指出，烯烃原料体系复杂，实际应用对底物范围、选择性与稳定性、杂质谱控制以及连续化生产适配性提出更高要求。含硒试剂体系若要规模化使用，还需进一步评估原料可得性、循环利用与环境管理方案，并完善含硒副产物的处理与回收流程。同时，对反应机理的深入研究与条件优化，有助于该策略与现有偶联、氢化、氧化等工艺模块更顺畅衔接，推动形成面向药物中间体与高附加值化学品的可复制工艺方案。随着绿色化学与低碳制造需求上升，温和条件下的高效结构转化预计将获得更广泛的应用空间。
这项研究为“烯烃直接转炔烃”该长期难题提供了新的解决路径，也为炔烃片段的更便捷获取打开了可能。下一步，若能底物适用范围、放大工艺、安全与环境管理各上更完善，其在药物研发与精细化工中的应用价值有望逐步显现。