爱思益普生物在激酶靶点筛选上搞出了一套全球领先的平台，足足覆盖了400 多种激酶，把分子

爱思益普生物在激酶靶点筛选上搞出了一套全球领先的平台，足足覆盖了400多种激酶，把分子互作和功能验证都给打通了。他们的强项在于把几种检测技术玩得溜：放射标记滤膜结合法用同位素追着磷酸基团跑，能测到纳摩尔级别的灵敏度；ADP-Glo™荧光法则是通过算ADP的生成量来干活，特别适合高通量筛选，一天能测几万种化合物。就拿EGFR突变型肺癌来说吧，平台从10万种药里很快挑出一个，能把对T790M/C797S双突变的抑制活性做到0.3nM，比老药强80%，还更不杀野生型。还有微流控芯片和SPR技术配合，能实时看激酶和底物怎么互动，以及它们结合得有多紧。做BRAF V600E突变黑色素瘤项目时，平台搞了三次独立实验，测出的IC50值重复误差小于15%，这就给了AZD1775这些药优化的可靠依据。为了省事，平台还搞了“周周检测”服务，只要7天就能把80个核心野生型激酶给测完，还会出中英双语的报告和图表，直接帮客户搞定中美双报。目前这平台已经给全球超1000家药企提供了支持，手里的药里有15%都进到了临床Ⅱ期甚至更后面的阶段。为了应对行业的难点，平台又补上了血液、肾脏、代谢这些系统的靶点，把神经和心血管系统的靶点也扩了30%，彻底织成了一张网。比如在搞Wee1抑制剂的时候，他们用了ADP-Glo™荧光法一起测Wee1、Wee2和Myt1这三个激酶的活性，帮客户挑出了对G2-M检验点调控特别好的分子。