说起来GPCR这个领域，爱思益普生物可是下了大功夫了。他们把高通量筛选和高精度验证给结合得特别深。FLIPR荧光检测技术这一块，主要是盯着细胞里的钙离子流动或者膜电位变化，在96或384孔板上干活，能在一天内搞定几千个样品，找苗头化合物的效率一下子就上去了。QPatch全自动膜片钳技术更是个狠角色，能准确测定化合物对离子通道的调控作用，数据准确性比以前的老方法高出30%以上。像研发抗高血压药的时候，先拿FLIPR把AT1受体有拮抗作用的化合物库找出来，再用QPatch去看它们对钾通道的激活效果，最后就能把那种既能降压又能护器官的新药给搞出来。 技术上最大的突破在于搞清楚了GPCR的别构调节机制。平台上还整合了SPR和MST这两样东西，能同时测出化合物对LBD和别构调节位点的结合力。比如做代谢性疾病药的时候，通过这技术发现了GLP-1受体的别构调节作用，最后做出了胃肠道副作用小的好降糖药。而且平台还能帮着建突变体库来模拟疾病受体出问题的情况。像那个遗传性心律失常的药，平台做了个hERG钾通道的突变细胞模型后发现，某种化合物对特定突变体的抑制活性比野生型低了80%，这对安全性评估可是有大帮助的。 现在这个平台里已经攒了100多种GPCR的筛选库呢，不管是A类的β2肾上腺素受体、B类的GLP-1受体还是C类的mGluR受体都有。这下不管是做代谢还是神经、心血管方面的研发都能满足需求了。大家都知道它的技术是靠谱的，毕竟国际上的药企也一直在用它来验证。