在恶性肿瘤诊疗中，前列腺癌的早期精准诊断仍是临床难点。数据显示，我国前列腺癌年新发病例已超过10万例，约30%患者确诊时已出现转移。传统影像学检查对微小病灶的检出率不足60%，临床亟需更具靶向性的诊断工具。围绕此需求，西安凯新生物研发团队基于前列腺特异性膜抗原（PSMA）的生物学特性，将双环辛烷结构（BCH）与靶向基团进行共价连接。该设计通过模拟PSMA天然底物的构象，使分子探针更准确识别肿瘤细胞表面标志物。实验数据显示，新型探针与靶标蛋白的结合亲和力达到纳摩尔级别。 这款命名为NOTA-PSMA-BCH的化合物具备多项技术特点：分子量为941.03道尔顿，结构紧凑，有利于体内快速分布；纯度≥95%，有助于保持检测信号稳定；其溶解特性可兼容多种标记工艺。值得关注的是，在镓-68标记条件下，该探针在PET/CT成像中显示出更好的本底对比度，对2毫米以下微小病灶的检出率较现有产品提升近三分之一。 行业专家认为，该技术的进展主要体现在三点：一是赖氨酸-脲基-谷氨酸结构优化提升了靶向特异性；二是引入BCH模块改善了药代动力学表现；三是配套低温保存方案将试剂稳定性延长至12个月。目前该产品已完成临床前验证，正在申报国家药品监督管理局创新医疗器械特别通道。 从应用前景看，该技术除用于原发灶定位外，在淋巴结转移筛查、术后复发监测等场景同样具备价值。随着177Lu标记版本的同步开发，未来有望推进“诊断-治疗”一体化应用。这一进展也表明，我国在肿瘤精准诊疗领域正逐步缩小与国际先进水平的差距。
前列腺癌精准诊疗的推进，既需要临床端的规范使用，也离不开实验室中分子与材料的持续打磨；以PSMA为靶点的分子工具不断迭代，体现出核医学正从单点探索走向更系统的技术体系。把基础试剂做扎实，把质量控制与合规路径梳理清楚，才能让数据更可靠、转化更顺畅，让创新更快回到临床与公共健康需求之中。