2004年，施洋教授和他的团队首次揭示了LSD1的功能。这个酶就像一把分子剪刀，专门去除组蛋白赖氨酸上的甲基，这个过程由FAD来催化。通过这种修饰，LSD1能激活或抑制基因转录。在肿瘤微环境中，它给“致癌基因”提供高表达的条件，从而驱动实体瘤的生长和侵袭。因此，抑制LSD1成为了抗癌领域的新希望。天然产物库是寻找这种抑制剂的宝库。 在这种背景下，菟丝子（Cuscuta）引起了研究者的注意。这种旋花科的一年生寄生草本植物广泛分布在华北、东北和西北地区。中医认为它是补益肝肾、固精缩尿、安胎明目的好药。现代研究还发现了它在生殖调节、抗衰老、免疫增强、心脑血管保护和降血糖等方面的活性。 然而，菟丝子的黄酮类化合物一直被视为主要的活性成分。之前很少有人探索这些黄酮是否具有抑制LSD1的能力。为了填补这一空白，研究团队从1千克菟丝子种子中分离出6个单体化合物：一个消旋β-卡波林类生物碱和五个黄酮类化合物。接下来进行酶活测定时，结果令人振奋：这两种黄酮对LSD1表现出纳摩尔级的抑制活性。 酶活数据显示，这两种化合物对LSD1的IC₅₀值分别在20-40 nM范围内。这个数值与已知阳性药物trametinib（13 nM）处于同一水平，显示出很高的抑制效率。这一发现填补了菟丝子黄酮LSD1活性数据的空白，为后续构效关系研究提供了中国样本。 这次研究还发现了其他有趣的结果：除了黄酮类化合物外，还存在一种新的生物碱——化合物1。这个发现拓宽了菟丝子活性成分谱。同时也表明中草药中的多成分协同机制值得进一步研究。 综上所述，菟丝子用黄酮和生物碱证明了它具有硬核抗肿瘤实力。这个研究提示我们：补益药也可以是一种有效且低毒的抗肿瘤药物。下一步将围绕高活性黄酮进行结构优化和动物实验，争取把实验室里的抑制推向临床前甚至临床阶段，为患者带来更精准和天然来源的疗法。